Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  албендазол микронизированный  200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмалагликолат (тип А),  полипласидон XL, поливинилпирралидон К25, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный.

Состав пленочной оболочки: гидроксиметилцеллюлоза 2910, полиэтиленгликоль 20000, титана диоксид (Е171).

   

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета,  круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, гладкие, без запаха.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антигельминтные препараты. Препараты, для лечения нематодоза. Бензимидазола производные. Албендазол.

Код АТХ Р02СА03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизменном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз.

Метаболизм

Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит – албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови албендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов после приема. На  70% метаболит связан с белками плазмы и полностью распространяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенках кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости, проникает в стенку и содержимое кист гельминтов.

Выведение

Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида – 8,5 час. Выводится  с желчью в виде различных метаболитов.

Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное. У больных с нарушением функции почек клиренс не меняется. 

У больных с поражением печени – биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, а период полураспада удлиняется.

Албендазол индуцирует цитохром Р-450IА в клетках печени человека; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Фармакодинамика

Гелмадол является противопротозойным и противогельминтным препаратом, фармакологические свойства  которого обусловлены действием активного вещества - албендазола. Механизм действия албендазола – его способность вызывает расстройство функции микротубулярного аппарата в организме гельминта, что приводит к его гибели и выведению из организма человека. 

Албендазол эффективен в отношении большинства кишечных нематодозов:  Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis,  Larva Migrans; цестодов: Hymenolesis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематодов: Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis;  простейших: Giardia lamblia. 

Гелмадол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок свиного цепня Т. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum. Албендазол как противопаразитарный препарат обладает достаточно широким спектром действия.

 

Показания к применению 

- энтеробиоз

- анкилостомидоз и некатороз

- гименолепидоз

- тениоз

- стронгилоидоз

- аскаридоз

- трихоцефалёз

- опистархоз 

- кожный синдром Larva Migrans 

- кистозный эхинококкоз (печеночный, альвеолярный, перитонеальный)

- нейроцистицеркоз

- нематодоз кишечника 

- трихинеллез 

- токсокароз

- лямблиоз.

 

Способ применения и дозы 

Препарат принимают внутрь, во время или после приема пищи. Специальной подготовки и диеты не требуется. Применение слабительных препаратов не нужно.

У некоторых пациентов могут возникнуть трудности с проглатыванием таблетки; в таких случаях таблетку можно разжевать и запить небольшим количеством воды или растолочь.

Если не наступает выздоровления через три недели, назначается второй курс лечения. 

Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от вида инвазии,  массы тела больного. 

Максимальная суточная доза  - 600 мг.

При аскаридозе, трихоцефалёзе – Гелмадол назначают больным с массой тела менее 60 кг и более - 400 мг  в сутки однократно или в 2 приема; больным с массой тела менее 60 кг – 15 мг/кг в сутки в 2 приема.

При энтеребиозе препарат назначают в дозе 5 мг/кг массы тела однократно. Через 14 дней следует повторить курс лечения в той же дозе и в том же режиме.

При стронгилоидозе, анкилостомидозе Гельмадол назначают в дозе 10 мг/кг массы тела однократно в течении 3 дней. Через неделю рекомендуется провести повторный цикл лечения в тех же дозах. 

При трихинеллезе препарат назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема в течение 7-10 дней. При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) назначаются также глюкокортикостероидные и симптоматические средства.

Лечение токсокароза .Гельмадол назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема после еды в течение 10 дней. Требуется проведение повторных курсов лечения с интервалом в 2 недели/месяц. В процессе лечения контроль периферической крови (один раз в 5-7 дней) и аминотрансфераз в эти же сроки.

Лечение гидатидозного эхинококкоза. Перед назначением препарата необходим клинический анализ крови, биохимическое исследование крови ( печеночно-почечный комплекс). Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях. Гельмадол назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Продолжительность курса лечения – 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. В процессе лечения каждые 5-7 дней осуществляется исследование крови и аминотрансфераз. При снижении лейкоцитов ниже 3,0х109 л и 5-6 кратного повышения уровня аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до нормализации или значительного улучшения показателей. 

Назначение гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата.

Лечение химиотерапией альвеолярного эхинококкоза является дополнительным средством. Дозы и режим назначения препарата такой же, как и при гидатидозном эхинококкозе. Продолжительность и курс лечения определяется состоянием больного и переносимости препарата.

При цистицеркозе Гельмадол назначают в дозе 15 мг/кг массы тела в 3 приема. Продолжительность курса 28-30 дней. За 2 дня до приема препарата в первую неделю приема назначают глюкокортикостероидные средства. Перед лечением, в процессе приема препарата и по окончании проводят тот же контроль, что и при лечении эхинококкозов.

Кистозный эхинококкоз. 

Гелмадол назначается в случае:

- неоперабельной патологии,

- до оперативного вмешательства,

- в постоперационном периоде, когда курс предоперационной терапии был слишком коротким или найдены жизнеспособные кисты,

- после чрезкожного дренирования цист в диагностических или терапевтичес-ких целях. 

Курс лечения составляет 28 дней. 

Лямблиоз по 400 мг 1 раз в день в течение 5 дней.

При неоперабельной форме перитонеальных кист, кист в легких и печени рекомендуется три 28-дневных цикла лечения, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата. При наличии кист в головном мозге и костях может потребоваться более длительный курс терапии.

Перед операцией рекомендовано два 28-дневных цикла, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата. Если хирургическое вмешательство необходимо до момента окончания двухциклового курса, Гелмадол должен приниматься до момента оперативного вмешательства. 

Если дооперационный курс был меньше 14 дней или найдены жизнеспособные кисты, то после операции проводят два цикла по 28 дней, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата.

Альвеолярный эхинококкоз. Длительность лечения 28 дней. Второй 28-дневный курс повторяют после двухнедельного перерыва в приеме препарата. Лечение может быть продолжено в течение нескольких месяцев или лет.

Пожилые пациенты

Корректировки дозы не требуется, однако следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями функции печени.

Почечная недостаточность

Влияние почечной патологии на почечный клиренс маловероятно. Однако, у пациентов с почечной недостаточностью следует проводить мониторинг функции почек при назначении Гелмадола. 

Печеночная недостаточность

В связи с тем, что албендазол быстро метаболизируется посредством печеночного метаболизма до первичного метаболита албендазола сульфоксида, нарушение функции печени оказывает значительное влияние на фармакокинетику албендазола сульфоксида. Пациенты с нарушением показателей печеночных тестов (трансаминаз) должны быть тщательно обследованы до момента назначения препарата Гелмадол.

 

Побочные действия

В соответствии с частотой проявления побочные реакции определяются как очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редкие (≥1/10, 000 и <1/1000), очень редкие (<1/10, 000). 

Краткосрочная терапия низкими дозами

Иногда

- головная боль и головокружение

- боль в области эпигастрия или живота, тошнота, рвота и диарея

Редко

- реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу

- повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко

- мультиформная эритема, синдром Стивенсона-Джонсона

Долгосрочная терапия высокими дозами

Очень часто

- головная боль

- незначительное или умеренное повышение уровня печеночных энзимов

Часто

- головокружение 

- боль в животе, тошнота, рвота и диарея (при лечении эхинококкоза)

- обратимая алопеция (поредение и умеренная потеря волос)

- лихорадка

Иногда

- реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу

- лейкопения

- гепатит

- повышение АД

- менингит

- симптомы почечной недостаточности

Очень редко 

- лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

- панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз

Пациенты с патологией печени, включая печеночный эхинококкоз, более предрасположены к подавлению фунцкии костного мозга.

- мультиформная эритема, синдром Стивенсона-Джонсона

 

Противопоказания  

- повышенная  чувствительность к компонентам препарата и другим компонентам препарата.

- беременность, период лактации (грудного вскармливания)

- детский возраст до 6 лет

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- патология сетчатки глаза.

 

Лекарственные взаимодействия  

Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Ритонавир, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал потенциально могут снижать плазменную концентрацию активного метаболита албендазола – албендазола сульфоксида. Клиническое значение данного факта неизвестно, однако может влиять на эффективность Гелмадола, особенно при лечении системных гельминтозов. Пациенты должны находиться под наблюдением врача на предмет эффективности лечения, что может потребовать назначения альтернативного режима дозирования или пересмотра проводимой терапии.

 

Особые указания  

В процессе лечения пациентов препаратом Гелмадол может выявится наличие у них существующего нейроцистицеркоза, особенно у пациентов в зоне с высокой степенью распространения тенозных инфекций.У пациентов, лечащихся от нейроцистициркоза и системных гельминтных инфекций, могут проявляться неврологические симптомы на фоне приема Гелмадола, связанные с гибелью паразитов.  К данным симптомам относятся судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые неврологические симптомы. Симптомы могут проявиться сразу после начала терапии и требуют незамедлительного лечения стероидами и антикольвульсантами. Пероральные или внутривенные кортикостероиды рекомендуются к применению в начале первой недели терапии для предотвращения эпизодов внутричерепной гипертензии. 

При применении препарата возможно слабое или умеренное повышение уровня печеночных энзимов, которые нормализируются после прекращения приема Гелмадола. 

В процессе терапии были выявлены случаи развития гепатита. Определение показателей функции печени должно проводиться перед началом каждого цикла лечения и каждые две недели в течение лечения. Если показатели трансаминаз увеличиваются в два раза и более, Гелмадол нужно отменить. Лечение возобновляют, когда показатели функции печени возвращаются к норме, но пациенты должны находиться под наблюдением лечащего врача.

Гелмадол может вызывать подавление функции костного мозга, в связи с чем анализы крови должны выполняться в начале и каждые две недели в течение каждого 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая печеночный эхинококкоз, имеют более выраженную тенденцию к подавлению функции костного мозга, ведущую к панцитопении, апластической анемии, агранулоцитозу и лейкопении, что требует тщательного мониторинга картины крови. При клинически значимом снижении уровня форменных элементов крови, Гелмадол следует отменить.

Беременность 

Препарат Гелмадол противопоказан при наличии существующей, предполагаемой или планируемой беременности. Во избежание назначения Гелмадола в период ранней беременности, женщины детородного возраста должны начинать терапию только после отрицательного теста на беременность, который должен быть повторен как минимум один раз до начала следующего цикла. Необходимо соблюдение надежных мер контрацепции на протяжении всего цикла лечения и дополнительно на протяжении месяца после его окончания.

Особенности влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Так как препарат  вызывает такие побочные явления, как головокружение,  необходима осторожность при управлении автотранспортом и проведении работ с движущимися механизмами. 

 

Передозировка 

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активи¬рованного угля, симптоматическая терапия. 

 

Форма выпуска  и упаковка

По 2 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше 250С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года 

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту